• АЛКЕРАН 2МГ. №25 ТАБ. /АСПЕН/

АЛКЕРАН 2МГ. №25 ТАБ. /АСПЕН/

Производитель:
ГЛАКСО ВЕЛЛКОМ
Страна:
ФЕДЕРАТИВНАЯ РЕСПУБЛИКА ГЕРМАНИЯ
Действующее вещество (МНН):
Мелфалан
от 3 913.54 р.
Оригинальный препарат
Термолабильный
Отпуск по рецепту

Показания

·      Множественная миелома

·      Прогрессирующий рак яичников

·      Истинная полицитемия

Противопоказания

·      Повышенная чувствительность к мелфалану и другим составным частям таблеток

·      Беременность и период кормления грудью

С осторожностью: состояние после лучевой терапии, предшествовавшая терапия цитостатиками, анемия, лейкопения (число лейкоцитов ниже 2000/мкл), тромбоците пения (ниже 50000/мкл), ветряная оспа, опоясывающий герпес и др. инфекции, терминальная стадия болезни; тяжелые сопутствующие заболевания: паренхиматозный гепатит, подагрический артрит, уратная нефропатия, нефрит и заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации.

Способ применения и дозы

Внутрь. При приеме таблетки не следует делить на части.

Абсорбция мелфалана после приема внутрь вариабельна. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до появления признаков миелосупрессии с тем, чтобы обеспечить терапевтические концентрации препарата.

Множественная миелома

Обычно доза составляет 0,15 мг/кг массы тела в сутки (принимается в несколько приемов) в течение 4 дней с интервалами в 6 недель.

Для получения более подробной информации по использованию других схем терапии рекомендуется обратиться к специальной литературе.

В некоторые схемы лечения дополнительно включается преднизолон, что повышает эффективность лечения по сравнению с монотерапией Алкераном. Комбинированная терапия обычно проводится интермиттирующими курсами.

Длительная терапия свыше одного года не улучшает результаты.

Прогрессирующий рак яичников

Обычно доза составляет 0,2 мг/кг массы тела в сутки в течение 5 дней. Курсы повторяют через каждые 4–8 недель или по мере восстановления функции костного мозга.

Истинная полицитемия

Для  индукции  ремиссии препарат, как правило, назначают в дозе 6–10 мг/сут. в течение 5–7 дней, затем дозу снижают до 2–4 мг/сут. до достижения терапевтического эффекта.

Для поддерживающей терапии препарат назначают в дозе 2–6 мг один раз в неделю.

Применение у детей

Алкеран в обычном диапазоне доз применяется у детей лишь в редких случаях, поэтому конкретные рекомендации по дозированию отсутствуют.

Применение у пациентов пожилого возраста

Алкеран часто используется у лиц пожилого возраста в обычном диапазоне доз, при этом следует соблюдать осторожность из-за возможного снижения функции почек, печени, сердца и проводимой одновременно терапии сопутствующих заболеваний. Специальной информации по применению препарата у пациентов этой возрастной группы нет.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Клиренс Алкерана при почечной недостаточности может быть снижен. Существующие данные по фармакокинетике не подтверждают абсолютную необходимость снижения дозы Алкерана у пациентов с почечной недостаточностью, однако целесообразно на начальных этапах лечения до установления его переносимости проводить терапию в сниженных дозах. Пациенты при этом должны находиться под тщательным наблюдением. Начальную дозу устанавливают в зависимости от клиренса креатинина; последующие дозы определяют в соответствии с реакцией со стороны периферической крови.

Торговое название:

Алкеран®(Alkeran®)

Действующее вещество:

Мелфалан*(Melphalan*)

Заводской штрих-код:

5060249170099

Номер регистрационного удостоверения:

П N015839/01(07/21/2008 00:00:00)

Фармакотерапевтическая группа

0010 Алкилирующие средства

Код АТХ:

L01AA03 Мелфалан

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

При температуре 2–8 °C

Срок годности

2 года

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне которых методом выдавливания нанесены надписи: «GX ЕН3» и на другой стороне: «А». Ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

Мелфалан 2 мг.

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Опадрай® белый YS-1-18097-A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол).

Фармакокинетика

Всасывание препарата при приеме внутрь неполное и вариабельное: время обнаружения препарата в плазме колеблется от 0 до 336 минут (связано с изменчивой всасываемостью в ЖКТ, быстрым гидролизом и наличием эффекта «первого прохождения» через печень), а величина пиковой концентрации — от 70 до 630 нг/мл.

Биодоступность колеблется от 25% до 89%, составляет в среднем 61%. После приема мелфалана внутрь в дозе 0,2–0,25 мг/кг массы тела максимальная плазменная концентрация (87–350 нг/мл) отмечается через 0,5–2,0 ч. Связь с белками плазмы — 60–90%, около 30% связывается необратимо. Объем распределения — 0,5 л/кг. Метаболизируется с образованием неактивных метаболитов в жидкостях и тканях организма. Средний период полувыведения — 1,12+0,15 ч.

При приеме таблеток Алкерана непосредственно после приема пищи время достижения максимальных концентраций увеличивается, а площадь под фармакокинетической кривой («Концентрация в плазме-время») уменьшается на 39–45%.

Выводится почками — 50% (10–15% в неизмененном виде), с фекалиями — 20–50%. Не удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика

Мелфалан является бифункциональным алкилирующим средством, относящимся к группе хлорэтиламинов. Процесс алкилирования состоит в ковалентном связывании образующихся из двух бис-2-хлорэтильных групп углеродных промежуточных соединений с гуанином в 7 позиции в ДНК и перекрестном связывании двух спиралей ДНК, что приводит к нарушению репликации клеток. Активен в отношении покоящихся и активно делящихся опухолевых клеток.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, редко — анемия.

Со стороны печени и системы пищеварения: тошнота, рвота (у 30%), диарея, стоматит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (риск развития этих побочных действий значительно усиливается при проведении комбинированной цитостатической терапии), редко — нарушения функции печени, клинически проявляющиеся гепатитом или желтухой.

Аллергические реакции: крапивница, отек, кожная сыпь, анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы: редко — интерстициальный пневмонит и фиброз легких.

Прочие: гиперурикемия, редко — алопеция, очень редко — гемолитическая анемия. Возможно развитие аменореи и азооспермии. У больных с изначальными признаками почечной недостаточности на фоне приема мелфалана на ранних этапах лечения отмечалось выраженное преходящее повышение уровня мочевины в сыворотке крови. На фоне лейкопении/нейтропении возможно развитие вторичных инфекций. Мелфалан (как и другие алкилирующие противоопухолевые препараты) при длительном применении может вызвать развитие острого лейкоза.

Передозировка

Наиболее вероятными ранними проявлениями острой передозировки Алкерана при приеме внутрь являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, включая тошноту, рвоту и диарею. Основное токсическое действие мелфалана заключается в подавлении функции костного мозга с развитием лейкопении, тромбоцитопении и анемии.

Лечение — симптоматическое. Специфического антидота не существует. Необходим тщательный контроль показателей периферической крови на протяжении как минимум 4-х недель после передозировки, пока не будет отмечено признаков их нормализации.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное назначение с налидиксовой кислотой у детей может привести к летальному исходу вследствие развития геморрагического энтероколита.

Хлорпромазин, хлорамфеникол и метамизол натрия усиливают выраженность миелодепрессивного действия.

Цисплатин индуцирует нарушение функции почек и снижает клиренс мелфалана.

Циклоспорин и большие дозы мелфалана являются потенциально опасной комбинацией из-за возможного развития нарушений функции почек (сам по себе препарат нефротоксичностью не обладает).

При одновременном приеме с живыми вирусными вакцинами возможна интенсификация процесса репликации вакцинного вируса, усиление его побочных/неблагоприятных эффектов и/или снижение выработки антител в организме больного в ответ на введение вакцины.

Особые указания

Алкеран следует использовать только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.

Поскольку Алкеран является сильнодействующим миелосупрессивным средством, необходимо проводить регулярный контроль клеточного состава крови во избежание возможного развития чрезмерной миелосупрессии и риска необратимой аплазии костного мозга. Количество клеток крови может продолжать снижаться и после прекращения приема препарата, поэтому при первых признаках слишком резкого снижения числа лейкоцитов или тромбоцитов лечение должно быть временно прекращено.

Алкеран следует использовать с осторожностью у пациентов, недавно прошедших курс лучевой терапии или химиотерапии, в связи с возможностью усиления токсического влияния на костный мозг.

При назначении больным с множественной миеломой и сопутствующей ХПН возможно временное увеличение содержания мочевины в плазме.

Для профилактики гиперурикемии рекомендуется обильное питье, подщелачивающие мочу препараты, аллопуринол.

Необходим отказ от иммунизации (если она не одобрена врачом в интервале от 3 мес. до 1 года после приема препарата); другим членам семьи больного, проживающим с ним, следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита (избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или носить защитную маску, закрывающую нос и рот).

При использовании Алкерана следует выполнять рекомендации по применению цитотоксических препаратов.

Женщинам и мужчинам во время лечения Алкераном и как минимум в течение 3 мес. после его окончания следует использовать надежные способы контрацепции.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг.

По 25 таблеток во флаконе из желтого стекла типа III, запаянном мембраной и укупоренном навинчивающейся крышкой с устройством против вскрытия детьми. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Excella GmbH

МКБ

C43 Злокачественная меланома кожи
C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей
C50 Злокачественные новообразования молочной железы
C56 Злокачественное новообразование яичника
C71 Злокачественное новообразование головного мозга
C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]
C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа

Товары фарм. рынка

0010 Лекарственные средства

Наличие товара в аптеках


В настоящее время товара нет в наличии. Вы можете оформить данный товар "под заказ".